Tanım
Dramamine veya Gravol olarak da bilinen Dimenhidrinat, pozisyonel vertigo ile kaynaklanan mide bulantısı, kusma ve baş dönmesini önlemek için kullanılan bir ilaçtır. Dimenhidrinat % 53-% 55,5 difenhidramin ve en az % 44-% 47 8-kloroteofilin içeren tuz formunda Diphenhydramine ve 8-chlorotheophylline’dan oluşan bir kombinasyon ilaçtır.
Dimenhidrinat’ın antiemetik özelliklerinin öncelikle difenhidraminin vestibüler sistemdeki H1 histamin reseptörlerinin antagonizması tarafından üretildiği düşünülürken, uyarıcı etkilerin 8-kloroteofilinin adenozin reseptör blokajı tarafından üretildiği düşünülmektedir. 8-kloroteofilinin eklenmesi başlangıçta difenhidraminin yatıştırıcı etkilerine karşı koymak için tasarlanmıştı.
Büyük dozlarda kullanıldığında, dimenhidrinatın halüsinasyonlar, heyecan, koordinasyon bozukluğu ve oryantasyon bozukluğu ile karakterize ingilizcesi “High” olarak tabir edilen bir duruma neden olduğu gösterilmiştir.
Dimenhydrinate, difenhidramin ve teofilin içeren bir antiemetik ilaç kombinasyonudur. Kanser kemoterapisine bağlı bulantı tedavisinde etkili değildir. Dimenhidrinat, mide bulantısı, kusma, baş dönmesi ve baş dönmesini bastırmak için beyindeki ve iç kulaktaki belirli sinirlerin uyarılmasını doğrudan engeller. Diphenhydramine ve dimenhydinate, açısal veya doğrusal hızlanma hareketlerinden kaynaklanan vestibüler nöronal uyarımı azaltır.
Bazı antihistaminiklerin antiemetik, anti-hareket hastalığı ve anti-vertigo etkilerini uygulama mekanizması tam olarak bilinmemektedir, ancak bunların merkezi antikolinerjik etkileri ile ilgili olabilir. Vestibüler uyarımı azaltırlar ve labirent fonksiyonunu baskılarlar. Medüller kemoreeptif tetikleme bölgesi üzerindeki bir etki de antiemetik etkiye dahil olabilir. Dimenhidrinat, insan beyninde geniş çapta dağılmış olan histamin H1 reseptöründe yarışmacı bir antagonisttir. Dimenhidrinatın antiemetik etkisi muhtemelen beyindeki vestibüler sistemdeki H1 antagonizminden kaynaklanmaktadır.
| Etki Başlangıcı | IV: hemen; IM: 20 ila 30 dakika; Ağızdan: 15 ila 30 dakika |
| Etki süresi | 1 – 4 saat |
| Yarılanma Ömrü (t½) | 5-8 saat |
| Metabolizma | Karaciğerde (Sitokrom P-450 sistemi) |
| Atılım | İdrar |
| Ticari isimler | ANTI-EM 50 MG TABLET (12 TABLET) DRAMAMINE 50 MG 12 TABLET DRAMAMINE 50 MG/ML ENJEKSIYONLUK COZELTI ICEREN 5 AMPUL |
Endikasyon
Mide bulantısı, kusma ve / veya baş dönmesi: Yol tutması, radyasyon hastalığı, ameliyat sonrası iyileşme, diğer ilaçların kullanımı, Mènière hastalığı ve diğer labirent rahatsızlıkları ile ilişkili bulantı, kusma ve / veya baş dönmesinin tedavisi ve önlenmesi.
Endikasyon dışı kullanım: Gebelikte bulantı ve kusma
Kontraendikasyon
- Dimenhidrinata, bileşenlerine (difenhidramin veya 8-kloroteofilin) veya formülasyonun herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık;
- Bir monoamin oksidaz inhibitörü ile tedaviyi takip eden 14 gün içinde eşzamanlı kullanım veya kullanım;
- Dar açılı glokom;
- Kronik akciğer hastalığı;
- Prostatik hipertrofi;
- 2 yaşından küçük hastalar
Uygulama
| Yol tutması, mide bulantısı / kusma veya baş dönmesi | Ağızdan: 4-6 saatte bir 50-100 mg (maksimum: 400 mg / gün) IM, IV: 4 saatte bir 50 mg; maksimum: 4 saatte bir 100 mg |
| Yol tutması | Ağızdan: Gerektiğinde her 4 saatte bir 50 ila 100 mg (maksimum: 400 mg / gün); Uzun etkili formülasyon: 8 ila 12 saatte bir 100 mg (maksimum: 300 mg / gün) Rektal: Gerektiğinde her 6 ila 8 saatte bir 50 ila 100 mg |
| Ameliyat sonrası bulantı / kusma | Oral: işlemden önce 50 ila 100 mg, ardından işlem sonrası 50 ila 100 mg; gerektiği kadar tekrarlayın (maksimum: 400 mg / gün) IM, IV: tedaviden önce 50 mg, ardından işlem sonrası 50 mg; gerektiği kadar tekrarlayın (maksimum: 400 mg / gün) |
| Radyasyon hastalığı | IM, IV: 50 ila 100 mg tedaviden 30 ila 60 dakika önce; 50 mg tedaviden 1.5 ve 3 saat sonra. Dozu gerektiği kadar tekrarlayın (maksimum: 400 mg / gün) Rektal: 50 ila 100 mg tedaviden 30 ila 60 dakika önce; gerektiği kadar tekrarlayın (maksimum: 400 mg / gün) |
| Gebelikte bulantı ve kusma (etiket dışı kullanım) | Oral, rektal: 4-6 saatte bir 50-100 mg; maksimum doz: 200 mg / gün (günde dört doksilamin / piridoksin tableti alındığında) veya 400 mg / gün IV: 4-6 saatte bir 50 mg |
Gebelik ve Laktasyonda Kullanım
| Gebelik Kategorisi | B Dimenhidrinat plasentayı geçer. Gebeliğin herhangi bir trimesterinde dimenhidrinatın maternal kullanımını takiben fetal anormallik riski artmamıştır. Dimenhidrinat, gebeliğin mide bulantısı ve kusmasının yardımcı tedavisi için kullanılabilir. Dimenhydrinate, doğum sırasında kullanılırsa oksitosik bir etkiye sahip olabilir. |
| Emzirme | Düşük Ara sıra alınan dimenhidrinat dozlarının emzirilen bebeklerde herhangi bir yan etkiye neden olması beklenmez. Daha yüksek dozlar veya daha uzun süreli kullanım, özellikle psödoefedrin gibi bir sempatomimetik ile kombinasyon halinde veya laktasyon öncesi alımlar bebekte etkilere neden olabilir veya süt üretimini azaltabilir. Günün son beslenmesinden sonra yatma zamanı alınan doz birçok kadın için yeterli olabilir ve ilacın herhangi bir etkisini en aza indirecektir. |
Yan Etki – Toksisite
- En sık bildirilen advers reaksiyon uyuşukluktur.
- Taşikardi
- Deri döküntüsü
- Ağız kuruluğu, epigastrik sıkıntı, bulantı
- Zor veya ağrılı idrara çıkmaAnoreksi
- Uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı, eksitasyon
- Bulanık görme
- Sinirlilik, huzursuzluk, uykusuzluk
- Burun kuruluğu, boğaz kuruluğu, bronşiyal sekresyonların kalınlaşması
Dikkat
SSS depresyonu: Fiziksel veya zihinsel yetenekleri bozabilen SSS depresyonuna neden olabilir; Hastalar, zihinsel uyanıklık gerektiren görevler (örneğin, makine kullanmak veya araba kullanmak) konusunda uyarılmalıdır. Özellikle daha yüksek dozlarda görülebilen diğer CNS etkileri arasında öfori, halüsinasyonlar, kafa karışıklığı, geçici amnezi ve paranoyadır.
Dermatolojik reaksiyonlar: Nadir ciddi cilt reaksiyonları vakaları (örn. Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, eritema multiforme) bildirilmiştir.
Kardiyovasküler hastalık: Taşikardi yapabildiği için kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda (aritmiler, hipertansiyon ve iskemik kalp hastalığı dahil) dikkatli kullanın.
Karaciğer yetmezliği: Karaciğerde metobolize olduğu için karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanın.
Artmış göz içi basıncı veya açı kapanması glokomu olan hastalarda dikkatli kullanın.
Prostat hiperplazisi / üriner obstrüksiyon: Prostat hiperplazisi ve / veya GU obstrüksiyonu olan hastalarda dikkatli kullanın.
Piloroduodenal obstrüksiyon: Piloroduodenal obstrüksiyonu olan hastalarda (stenotik peptik ülser dahil) dikkatli kullanın.
Solunum yolu hastalığı: Astım öyküsü veya alt solunum yolu semptomları olan hastalarda dikkatli kullanın.
Antibiyotikler: Ototoksisiteye neden olma potansiyeli olan antibiyotiklerle birlikte kullanılırsa dikkatli olun. Dimenhidrinat, ototoksisite semptomlarını maskeleyebilir.
Yaşlılar: Yaşlılarda dikkatli kullanın; olumsuz etkilere karşı daha duyarlı olabilir.
Benzil alkol ve türevleri: Bazı dozaj formları sodyum benzoat / benzoik asit içerebilir; benzoik asit (benzoat), bir benzil alkol metabolitidir; büyük miktarlarda benzil alkol (≥99 mg / kg / gün), yeni doğanlarda potansiyel olarak ölümcül bir toksisite (“gaspingı sendromu”) ile ilişkilendirilmiştir; “gasping sendromu”, metabolik asidoz, solunum zorluğu, nefes nefese solunum, SSS disfonksiyonu (konvülsiyonlar, intrakraniyal kanama dahil), hipotansiyon ve kardiyovasküler kollaps; bazı veriler, benzoatın bilirubini protein bağlanma yerlerinden uzaklaştırdığını göstermektedir; Yeni doğanlarda benzil alkol türevi içeren dozaj formlarından kaçının veya dikkatli kullanın.
Propilen glikol: Bazı dozaj formları propilen glikol içerebilir; büyük miktarlar potansiyel olarak toksiktir ve hiperosmolalite, laktik asidoz, nöbetler ve solunum depresyonu ile ilişkilendirilmiştir; dikkatli olun.
Kötüye kullanma / geri çekilme: Halüsinojenik ve öforik etkileri nedeniyle kötüye kullanım potansiyeline sahiptir; kronik kötüye kullanımdan sonra tedavinin kesilmesi, geri çekilme semptomlarına (örneğin, uyuşukluk, ajitasyon, saldırganlık, halüsinasyonlar, kafa karışıklığı, saldırganlık, bulantı / kusma) yol açabilir.
Kaynaklar
- https://www.drugbank.ca
- https://www.drugs.com
- https://reference.medscape.com/drug/
Not: Bu yazı sağlık profesyonellerine yöneliktir. Buradaki bilgilerden sağlık profesyoneli olmayanların faydalanması önerilmez, aksi durumda sonuçlarından sitemiz sorumlu değildir.