TANIM

Propofol kimyasal olarak 2,6-bis(propan-2-yl)phenol olarak belirtilen anestezi indüksiyonu ve/veya refrakter status epileptikus tedavisinde kullanılan, bilinç düzeyinin azalması ve hafıza yetersizliği ile sonuçlanan kısa etkili bir ilaçtır. Propofol, GABA-A reseptörleri vasıtasıyla nörotransmitter gaba-aminobütirik asit (GABA)’in inhibitör fonksiyonunu pozitif olarak modüle etmesini sağlar. Propofol 1977’de keşfedildi. İntravenöz preparatın süt benzeri görünümünden dolayı amnezi sütü olarak anılmaktadır. Magazinsel popülaritesi de olan ve Micheal Jackson’un ölümünden de sorumlu tutulan ilaçtır.

Etki Başlangıcı:  30 – 45 sn

Etki süresi:    3- 10 dk

Yarılanma Ömrü (t½): 40 dakika (başlangıç); 24-72 saat (10 günlük infüzyondan sonra)

Metabolizma: Karaciğerde.

Atılım: İdrar , dışkı

Ticari İsim:

PROPOFOL-LİPURO %1 (10 mg/ml) I.v. Infüzyonluk 20 Ml Ampul

ENDİKASYON – KONTRAENDİKASYON

Endikasyonlar: Propofol anestezi indüksiyonu ve bazı durumlarda devamı için kullanılır. Propofol, sodyum tiyopental yerine anestezi başlatmak için sıklıkla kullanılır, çünkü propofolün iyileşme daha hızlıdır ve “temizdir”. Propofol mekanik ventilasyon ihtiyacı olan, ancak yoğun bakım ünitesindeki hastalar gibi cerrahi geçirmeyen bireylerin sedasyonunda da kullanılır. Kritik hastalarda, propofolün etkinlik ve toplam maliyet açısından lorazepamden daha üstün olduğu belirtilmektedir.
Prosedürel sedasyon için propofol de kullanılır. Bu şekilde kullanımı, midazolamla karşılaştırıldığında daha hızlı toparlanma ile sonuçlanır. Ayrıca opioidler veya benzodiazepinler ile kombine edilebilir. Hızlı indüksiyon ve iyileşme süresinden ötürü, propofol aynı zamanda MRI uygulanan bebeklerin ve çocukların sedasyonu için yaygın olarak kullanılmaktadır. İkisi birlikte düşük oranda yan etkilere sahip olduğu için genellikle ketaminle birlikte kullanılır.

Kontraendikasyonlar: Propofol, herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir. Yumurta, yumurta ürünleri, soya fasulyesi veya soya ürünleri alerjisi olan hastalarda kontrendikedir.

UYGULAMA

• Anestezi

İndüksiyon
<55 yaş: 40 mg IVP  (2-2.5 mg / kg)
> 55 yıl veya zayıflatılmış veya ASA III / IV: 20 mg IVP (1-1.5 mg / kg)
Bakım
<55 yaş: 0.1-0.2 mg/kg/dak IV
> 55 yaşında veya zayıflatılmış veya ASA III / IV: 0.05-0.1 mg/kg/dak IV

• Monitörlü Anestezi Bakım Sedasyon

Başlatma
0.1-0.15 mg/kg/dak IV
Devam dozu
0.025-0.075 mg/kg/dak IV
Geriatrik: 0.02-0.06 mg/kg/ dak IV

• Ameliyat Sonrası Bulantı / Kusma

20 mg IV; Tekrarlanabilir.

• Pediatrik Anestezi

Başlatma
3-16 yaş: 2.5-3.5 mg / kg
Devam Dozu
2 ay – 16 yaş: 0.125-0.3 mg / kg / dak IV

GEBELİK – LAKTASYON

Gebelik Kategorisi: B

Üreme çalışmaları, 15 mg / kg / gün intravenöz dozlarda sıçanlarda ve tavşanlarda gerçekleştirildi ve propofol nedeniyle doğurganlığa veya fetusa zarar verildiğine dair herhangi bir kanıt ortaya çıkarmadı. Bununla birlikte, propofolün sıçanlarda ve tavşanlarda maternal ölümlere neden olduğu ve 15 mg / kg / gün ile tedavi edilen anne hayvanlarda emzirme döneminde yavru sağkalımında azalma olduğu gösterilmiştir. İlacın anne üzerindeki farmakolojik aktivitesi (anestezi) muhtemelen yavrularda görülen olumsuz etkilerden sorumludur. Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yoktur. Hayvan üreme çalışmaları insan tepkilerini her zaman öngörmediğinden, bu ilaç gebelik sırasında ancak açıkça ihtiyaç duyulursa kullanılmalıdır.

Emzirme: Emziren annelerle yapılan araştırmalar propofolün küçük miktarlarda anne sütüne geçtiğini göstermiştir.

YAN ETKİ – TOKSİSİTE

• Bazen sıvı infüzyonu ve propofolün uygulanma hızının azaltılmasını gerektiren düşük kan basıncı,
• Seyrek vakalarda ciddi olabilen fazla düşük kalp atış hızı.
• Epilepsideki (sara hastalığı) gibi konvülsiyonlar (kasılmalar)
• Yüzün, dilin veya boğazın şişmesi, hırıltılı solunum, ciltte kızarma ve düşük kan basıncı dahil, alerjik reaksiyonlar
•  Ameliyat sonrası bilinç kaybı gelişen vakalar olmuştur. Bu nedenle uyanma sırasında dikkatle izlenlenmeli.
• Propofol uygulanmasından sonra akciğer ödemi.
• Pankreas enflamasyonu
• Yüksek trigliseridler 
• İsilik
• Kaşıntı
• İlacın enjekte edildiği cilt ve damarların tahrişi
• Solunum baskılaması veya nefes darlığı
• Akciğer disfonksiyonu, solunum asidozu veya ventilatör arızası gelişimi
• Böbrek yetmezliği, kasların parçalanması, yüksek seviyede proteinler ve kalbin düzgün çalışmaması ile seyreden propofol infüzyon sendromu olarak bilinen, nadir ve genellikle ölümcül bir durum.
• Kasların istemsiz hareketi veya omurganın kafa arkaya doğru geriye doğru kıvrıldığı şiddetli spazmlar
• Granülositopeni, trombositopeni veya tromboz gelişebilir.

DİKKAT!

* Ventilatör desteği gerekebilir.
*Ciddi kardiyak disfonksiyon yapabilir.
*Belirgin aşırı duyarlılık, yumurta alerjisi, soya fasulyesi / soya alerjisi
*Doğum ve doğum eylemleri (sezaryen dahil) yenidoğan solunum depresyonuna neden olabilir

*İlaç aracılı mikroorganizmaların hızlı büyümesini destekleyebilir; Uygun aseptik teknik gereklidir.
*Anemi, karaciğer yetmezliği, miksödem veya böbrek yetmezliği olan hastaları yakından takip edin.
*Yoğun bakım hastalarında potansiyel olarak ölümcül propofol infüzyon sendromu riski.
*ASA III / IV hastalarına bolus vermeyin; Hızlı bolus dozları, kardiyospiratuar etkileri (yani, hipotansiyon, apne, hava yolu obstrüksiyonu) artıracaktır.
*Propofolün infüzyonu sırasında belirgin hipertrigliseridemi görülebilir; 1 mL propofol başına 0.1 g lipid (1.1 kcal).
*Kazara ekstravazasyon doku nekrozuna neden olabilir.
*Titreme, ateş ve vücut ağrısı riski.
*Propofol infüzyon sendromu ortaya çıkabilir; Ağır metabolik asidoz, hiperkalemi, lipemi, rabdomiyoliz, hepatomegali ve kalp ve böbrek yetmezliği (48 saat boyunca> 5 mg / kg / saat olan uzun süreli, yüksek doz infüzyonlarla karakterizedir) ile karakterizedir.

*Uzun süreli veya tekrar tekrar maruz kalma fetüs veya küçük çocukların beyin gelişimine olumsuz etkilere neden olabilir
*Üç yaşından küçük çocuklarda ameliyat sırasında, prosedural sedasyon sırasında veya üçüncü trimestrde hamile kadınlarda dikkatli olunması gerekir.
*Bu popülasyonlarda özellikle uzun süreli işlemlerde (örn.,> 3 saat) veya birden fazla prosedürde risk: fayda oranını değerlendirin.
*Ani kaygılarla kaygı, ajitasyon ve mekanik havalandırmaya karşı direnç oluşabilir.

1. https://www.drugbank.ca/drugs/DB00818

2. https://en.wikipedia.org/wiki/Propofol

3. http://www.everydayhealth.com/drugs/propofol

4. http://www.webmd.com/drugs/2/drug-3519/propofol-intravenous/details/list-contraindications

5. http://reference.medscape.com/drug/diprivan-propofol-343100#6

6. https://en.wikipedia.org/wiki/Death_of_Michael_Jackson