TANIM

Metoprolol akut miyokard infarktüsü (MI), kalp yetmezliği, angina pektoris ve hafif-orta dereceli hipertansiyon için kullanılan kardiyoselektif β1-adrenerjik blokaj ajanıdır. Ayrıca supraventriküler ve taşiaritmilerde ve migren baş ağrısı profilaksisinde de kullanılabilir. Metoprolol, yapısal olarak bisoprolol, acebutolol ve atenolol’e benzemekte olup, benzen halkasının para konumunda iki ikame ediciye sahiptir. Bu ajanların β1 seçiciliğinin kısmen para konumundaki büyük ikame maddelerden kaynaklandığı düşünülmektedir. Düşük dozlarda, metoprolol, akciğerlerin ve vasküler düz kanın β2-adrenerjik reseptörlerine karşı az aktivite gösteren kalp β1-adrenerjik reseptörlerini seçici olarak bloke eder. Reseptör seçiciliği yüksek dozlarla azalır. Metoprolol, propranolol ve pindololün aksine, membran stabilize eden veya içsel sempatomimetik etkinlik göstermez. Membran stabilize edici etkiler sadece β-adrenerjik bloke etme aktivitesi için gerekli dozlardan çok daha yüksektir. Metoprolol, tek bir şiral merkeze sahiptir ve rasemik bir karışım halinde uygulanır. 

Etki Başlangıcı:  10 dakika boyunca IV verildiğinde 20 dk, Klinik ayara bağlı olarak ani olabilir; 1-2 saat (PO)

Etki süresi:    3- 6 saat PO, 5- 8 saat IV

Yarılanma Ömrü (t½): 3-4 saat

Metabolizma: Karaciğerde.

Atılım: İdrar 

Ticari İsim:

Beloc Zok 100 Mg 20 Tablet
Beloc Zok 25 Mg 20 Kont.sal.film Tableti
Beloc Zok 50 Mg Kont. Salımlı 90 Film Tablet
Beloc-zok 100 Mg Kontrollü Salımlı 90 Film Tablet
Betablok Cr 100 Mg 20 Film Tablet
Betablok Cr 25 Mg 20 Film Tablet
Betablok Cr 50 Mg 20 Film Tablet
Betablok Sdk 100 Mg Kontrollu Salımlı 20 Film Tabl
Betablok Sdk 25 Mg Kontrollu Salımlı 20 Film Table
Betablok Sdk 50 Mg Kontrollu Salımlı 20 Film Table
Mecorlong 100 Mg Kontrollu Salımlı 30 Film Tablet
Mecorlong 25mg Kontrollü Salımlı Film Tablet
Mecorlong 50 Mg Kontrollu Salımlı 30 Film Tablet
Saneloc 100 Mg 20 Değiştirilmiş Salınımlı Tablet
Saneloc 100 Mg 90 Değiştirilmiş Salınımlı Tablet
Saneloc 200 Mg 20 Değiştirilmiş Salınımlı Tablet
Saneloc 200 Mg 30 Değiştirilmiş Salınımlı Tablet
Saneloc 200 Mg 90 Değiştirilmiş Salınımlı Tablet
Saneloc 50 Mg 20 Değiştirilmiş Salınımlı Tablet
Saneloc 50 Mg 30 Değiştirilmiş Salınımlı Tablet
Saneloc 50 Mg 90 Değiştirilmiş Salınımlı Tablet

ENDİKASYON – KONTRAENDİKASYON

Endikasyonlar: Kardiyak aritmiler (ventriküler erken vurular ve supraventriküler taşikardi); taşikardi (hiperkinetik türü de dahil olmak üzere), Hipertansiyon (aynı zamanda diğer antihipertansif ajanlarla birlikte); Koroner kalp hastalığı, miyokard enfarktüsü (karmaşık tedavisi ve sekonder önlenmesi) hem de anjin atakların tedavisi veya önlenmesi;hipertiroidi (Karmaşık terapi) . Ayrıca, migreni önlemek için de kullanılabilir.

Kontraendikasyonlar: İlaca veya diğer beta-bloker karşı aşırı duyarlılık. Hipotansiyon (sistolik kan basıncı – 100’den az mmHg, kalp hızı – az 45 atım / dk;). Dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği; Şiddetli bradikardi; Prinzmetal anjina;Sinoatriyal (SA) blok; AV-blok II-III derecesi; Hasta sinüs sendromu; Kardiyojenik şok. Monoamin oksidaz inhibitörleri veya intravenöz verapamil birlikte kullanımı. Feokromasitoma.

UYGULAMA

• Akut miyokard infarktüsü
  Metoprolol tartrat
  5 mg hızlı IV, 3 doza kadar; Daha sonra, son IV’den 15 dakika sonra, 48 saat boyunca 50 mg PO 6 saat; Sonra 50-100 mg P0 12 saatte bir.
• Konjestif Kalp Yetmezliği
  Metoprolol süksinat
  Başlangıçta günde 25 mg PO ; Eğer yükseltmek gerekirse her 2 haftada bir artan doz; Hedef dozaj, 200 mg/gün
  New York Kalp Cemiyeti (NYHA) sınıfı ≥II: Dozu 12.5 mg / gün azaltın
• Yüksek tansiyon
  Metoprolol tartrat
  Başlangıçta tekli dozda 100 mg / gün PO veya 12 saatte bir; 1 hafta veya daha uzun aralıklarla artırılabilir; 450 mg/gün aşılmamalı
  Metoprolol süksinat
  Başlangıçta 25-100mg Gün; 1 hafta veya daha uzun aralıklarla artırılabilir; Normal aralık, 50-100 mg / gün; 400 mg/gün aşılmamalı.
• Anjina
  Metoprolol tartrat
  Başlangıçta 100 mg/gün PO, 12 saate bölünmüştür; 1 hafta veya daha uzun aralıklarla artırılabilir; 400 mg / gün aşılmamalı.
  Metoprolol süksinat
  Başlangıçta 100 mg/gün PO; 1 hafta veya daha uzun aralıklarla artırılabilir; 400 mg/gün aşılmamalı
• Hipertiroidi
  25-50 mg PO 6 saat
• Akut Taşiaritmi (Endikasyon dışı)
  1-2 dakika boyunca 5 mg 5 dakika sonra tekrarlayan doz; Toplam doz 15 mg’ı geçmemeli
• Migren (Endikasyon dışı)
  Profilaksi
  Metoprolol tartrat: 50-100 mg P0 12 saatte bir.
• Atriyal Fibrilasyon / Flutter veya Supraventriküler Taşikardi (Endikasyon dışı)
  2.5-5 mg IV 2-5dak; 10-15 dakika içinde tekrarlayan doz 15 mg’ı aşmamak koşuluyla; Bakım: 25-100 mg PO 12 saatte bir.

GEBELİK – LAKTASYON

Gebelik Kategorisi: C

Bu ilaç gebelik sırasında ancak açıkça ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır. Hamilelik sırasında kullanıldığında, mümkün olan en düşük dozun uygulanması ve mümkünse, beklenen doğum tarihinden en az 2-3 gün önce kesilmelidir.  İnsan gebeliğinde kontrollü bir veri yoktur.

Emzirme: İlaç anne sütünde yoğunlaşmıştır. Dikkatli kullanın.

YAN ETKİ – TOKSİSİTE

• Bulanık görme
• Göğüs ağrısı veya rahatsızlık
• Konfüzyon
• Oturduğu yerden aniden kalmayla olan baş dönmesi veya baygınlık       
• Nefes darlığı
• Yavaş veya düzensiz kalp atımı
• Terleme
• Alışılmadık yorgunluk veya zayıflık

DİKKAT!

* İskemik kalp hastalığı, aniden geri çekildikten sonra daha da kötüleşebilir.
*Geri çekme sırasında katekolaminlere aşırı duyarlılık gözlenmiştir.
*Ani kesilme angina şiddetlendirebilir ve CAD’li hastalarda MI ve ventriküler aritmilere neden olabilir.
*Uzun süreli beta blokeri tedavisi (özellikle iskemik kalp hastalığı olanlarda) durdurulduğunda, dikkatle izlenerek 1-2 hafta içerisinde dozaj yavaş yavaş azaltılmalıdır.

*Anjina kötüleşirse veya akut koroner yetmezlik gelişirse, beta-blokör uygulaması en azından geçici olarak yeniden başlatılmalıdır (dengesiz angina için uygun diğer önlemlere ek olarak).
*Doktor önerisi olmaksızın hastalar beta blokör tedavisinin kesilmesine ya da kesilmesine karşı uyarılmalıdır.
*Koroner arter hastalığı (KAH) yaygın olduğundan ve bilinmeyebileceğinden, beta-blokör tedavinin sadece hipertansiyon için tedavi edilen hastalarda bile yavaş yavaş sonlandırılması gerekir.
*Serebrovasküler yetmezlik, kardiyomegali, miyasteni gravis, hipertiroidizm veya tirotoksikoz (belirtileri maskeleyebilir), karaciğer hastalığı, böbrek yetmezliği, periferik vasküler hastalık, sedef hastalığı (sedef hastalığının şiddetine neden olabilir) konusunda dikkatle kullanın.
*Bronkospastik hastalığı daha da kötüleştirebilir; yakından izleyin.
*Beta blokerler miyokardiyal depresyona neden olabilir ve kalp yetmezliği ve kardiyojenik şokları hızlandırabilir.
*Sinüs duraklaması, kalp bloku ve kardiyak arrest dahil olmak üzere bradikardi bildirilmiştir; 1 ° atriyoventriküler blok, sinüs düğümü disfonksiyonu veya iletim bozukluğu olan hastalar artmış risk altındadır.
*Cerrahiden sonra inme riski artar.

*Diabetes mellituslu hastalarda hipoglisemiyi güçlendirebilir ve belirtileri ve semptomları maskeleyebilir.
*Kalp dışı ameliyat geçiren hastalarda yüksek dozda uzatılmış salım metoprolol rejimine başlamamaktan kaçının; Kardiyovasküler risk faktörlü hastalarda kullanımı, bradikardi, hipotansiyon, felç ve ölümle ilişkilidir.
*Uzun vadeli beta blokerler, majör cerrahiden önce düzenli olarak alınmamalıdır; Bununla birlikte, kalbin refleks adrenerjik uyaranlara tepkisi yetersizliği genel anestezi ve cerrahi prosedürlerin riskini artırabilir.
*Metoprolol, yüksek dozlarda ve zayıf metabolizanlarda beta-reseptör seçiciliğini kaybeder.

*Feokromasitomaya sekonder olarak taşikardi için ilaç verildiyse, bir alfa bloker ile kombinasyon halinde verilmelidir (metoprolol başlanmadan önce başlamalıdır).

*Beta blokerleri alırken çeşitli allerjenlere şiddetli anafilaktik reaksiyon öyküsü olan hastalar tekrarlanan sorunlara karşı daha reaktif olabilir.

*Kalp yetmezliğinin kötüleşmesi, beta blokerlerin yukarı titrasyonu sırasında ortaya çıkabilir; Bu belirtiler ortaya çıkarsa, diüretikleri artırın ve klinik stabiliteyi geri kazanın.

*Genişletilmiş salınımlı tablet, büyük cerrahiden önce rutin olarak alınmamalıdır.

*Dijital bliserler, diltiazem, verapamil ve klonidin ile birlikte beta blokerlerin birlikte kullanılması bradikardi riskini artırabilir.
*Psikiyatrik hastalık geçmişi olan hastalarda dikkatli olunması; SSS depresyonuna neden olabilir veya kötüleştirebilir.

KAYNAKLAR

1. https://www.drugbank.ca/

2. https://www.acc.org/

3. http://www.healthline.com

4. http://reference.medscape.com/drug/lopressor-toprol-xl-metoprolol-342360#5

5. http://www.ilacrehberi.com

Not: Bu yazı sağlık profesyonellerine yöneliktir. Buradaki bilgilerden sağlık profesyoneli olmayanların faydalanması önerilmez, aksi durumda sonuçlarından sitemiz sorumlu değildir.