Benzodiazepin sedasyonu ile kontrol edilemeyen, ve aspirasyon ile daha ileri sedasyon riski bulunan santral antikolinerjik deliryum tedavisinde faydalı, geri dönüşümlü bir antikolinesteraz inhibitörüdür. Santral ve birlikteliğinde periferik antikolinerjik toksisite varlığında önerilir.
Antikolinerjik sendromu hatırlayacak olursak ;
Farmakoloji :
- Asetikolinin muskarinik asetilkolin reseptörlerine bağlanmasını yarışmalı olarak inhibe eder.
- Muskarinik reseptörler düz kasların periferal postganglionik kolinerjik sinirlerinde (barsak, bronş ve kardiyak), salgı bezleri (tükrük ve ter), göz siliyer cismi, ve santral sinir sisteminde bulunur.
- Antikolinerjik ajanlar, nöromüsküler kavşak gibi nikotinik asetilkolin reseptörlerinin etkilerini antagonize etmez.
Neden olan ajanlar :
- Anti-histaminikler
- Anti-parkinson ilaçlar
- Atropin
- Anti-spazmodikler
- Midriyatikler
- Kas gevşeticiler
- Bazı bitkiler
Klinik özellikleri :
- Delirium
- Taşikardi
- Kuru ve kızarık cilt
- Dilate pupiller
- Myoklonus
- Hipertermi
- Üriner retansiyon
- Barsak sesleri
- Nöbetler
- Disritmiler
⇒Pancar gibi kırmızı
⇒Kemik gibi kuru
⇒Tavşan gibi sıcak
⇒Yarasa gibi kör
⇒Şapkacı gibi deli
⇒Şişe gibi dolu
Tetkikler :
- Parmak ucu glukoz düzeyi; bilinç bozukluğunda hipoglisemiyi ekarte etmek için.
- EKG: Taşiaritmiler, QRS uzaması yapabilecek ilaç alımı, QTc aralığında uzama.
- Asetaminofen ve salisilat düzeyleri: eş zamanlı alım yaygın.
- Doğurganlık çağındaki tüm kadınlarda gebelik testi.
Spesifik yönetim ve müdahale gerektirenler :
- Aktif kömür : önerilir.
- Tüm barsak irrigasyonu : doz yüksekse önerilir.
- IV sıvı : rabdomiyolizi önleme.
- Ajitasyon : benzodiazepinler.
- Fizostigmin : Nöbet, sedasyon, deliryum, dar QRS’li supraventriküler taşidisritmiler veya hemodinamik bozulma.
Fizostigmin
Sadece izole antikolinerjik ajan toksisitesi olanlar için uygundur (ilaç doz aşımı değil). TCA doz aşımında da nöbet oluşturabileceğinden kronik dönemde kullanımı düşünülebilir.
Geniş QRS’li EKG’si olan TCA zehirlenmesinde fizostigmin verilmesini takiben asistoli vakaları bildirilmiştir. Ancak zaten TCA zehirlenmesinde deliryum beklenmez. Hasta ajite veya deliryumda ise TCA toksisitesi ön planda düşünülmez. TCA toksisitesi var ise deliryum beklenmez.
Kontrendikasyonları içerisinde bradiaritmiler, intraventriküler ve AV blok ve bronkospazm bulunmaktadır. Bunun nedeni, aşırı dozda kolinerjik toksisite ortaya çıkartmasıdır (organofosfat toksisitesindeki gibi).
Uygulama :
- Hasta monitorize olmalı ve hasta başında resüsitasyon ekipmanı ve atropin hazır bulunmalı.
- 12 derivasyonlu EKG’de iletim defekti olmadığını (QRS > 100 ms) teyit edin.
- 0.5 – 2 mg iv 5 dakika içerisinde yavaş puşe olarak verin ve arzu edilen klinik sonuçlar gözlemlenene kadar her 10 dakikada bir tekrar edin.
- Nadiren 4 mg’dan fazla dozda gerekir.
- Etki süresi deliryumların çoğundan kısadır (45-60 dakika). Deliryum 1-4 saat içerisinde tekrar edebilir ve ek dozlar gerekebilir.
- Pediatrik doz : 0.02 mg/kg – maksimum 0.5 mg.
İlaç yan etkileri (kolinerjik kriz):
- Hızlı verilmesini takiben nöbet
- Bradikardi
- Bronkospazm
- Bronkore
- Bulantı, kusma ve diyare
- Kolinerjik kriz meydana gelirse, bradikardi düzelene kadar ve hastanın sekresyonları kuruyana kadar atropin ile tedavi edin.
Kaynaklar :
1- uptodate.com
