ALBUTEROL (SALBUTAMOL)

TANIM

Albuterol (salbutamol olarak da bilinir), astım ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) tedavisinde kullanılan kısa etkili, selektif bir β2-adrenerjik reseptör agonistidir. β2 reseptörleri için β1 reseptörlerine göre 29 kat daha seçicidir, bu da kalpte bulunan β1-adrenerjik reseptörlere karşı pulmoner beta reseptörleri için daha yüksek özgüllük sağlar. Albuterol, R ve S-izomerlerinin rasemik bir karışımı olarak formüle edilir. R-izomeri β2-reseptörü için S-izomerinden 150 kat daha fazla afiniteye sahiptir ve S-izomeri toksisite ile ilişkilendirilmiştir. Albuterol genellikle bronşiyal astım, kronik bronşit ve KOAH gibi diğer kronik bronkopulmoner bozuklukların neden olduğu akut bronkospazm atakları için kullanılır. Ayrıca egzersize bağlı astım için profilaktik olarak kullanılır.

Etki Başlangıcı: Nebulizasyon solusyonu: ≤5 dakika. Kuru toz inhaleri <8 dakika.  <30 dk. (Tablet)

Etki süresi:    2- 6 saat 

Yarılanma Ömrü (t½): 3-6 saat

Metabolizma: Karaciğerde.

Atılım: İdrar 

Ticari İsim:

ALBUNEX 2.5 mg 2.5 ml nebulizasyon için inhilasyon çözeltisi içeren tek dozluk flakon
BRECUR 100 mcg inhilasyon için ölçülü dozlu aerosol 200 doz
BRECUR 100 mcg inhilasyon için ölçülü dozlu aerosol 200 doz
BRECUR 2.5 mg 2.5 ml nebulizasyon için inhilasyon çözeltisi (20 flakon )
RONKOTOL 2.5 mg/2.5 ml nebulizasyon için inhilasyon çözeltisi içeren tek dozluk 20 flakon
RONKOTOL 5 mg/2.5 ml nebulizasyon için inhilasyon çözeltisi içeren tek dozluk 20 flakon
SALBUTAM SR 4 mg 14 kapsül
SALBUTAM SR 4 mg 56 kapsül
SALBUTAM SR 8 mg 14 kapsül
SALBUTAM SR 8 mg 56 kapsül
SALBUTOL 0.1 mg 200 doz inhaler
SALBUTOL 2 mg 100 tablet
SALBUTOL 5 ml 2 mg 100 ml şurup
SALRES 100 mcg inhilasyon için ölçülü dozlu aerosol 200 doz
SALRES 2.5 mg /2.5 mlnebulizasyon için tek dozluk inhilasyon çöz.
SALRES 5 mg / 2.5 ml nebulizasyon için tek dozluk inhilasyon içeren flakon
VENTACORT 100 mcg aerosol inhaler 1 adet 200 doz
VENTOLIN 2 mg 100 tablet
VENTOLIN 2 mg 150 ml şurup
VENTOLIN 4 mg 100 tablet
VENTOLIN NEBULES 2.5ml 20 doz
VENTOSAL 2 mg/5 ml şurup (150 ml)
VENTOSAL 2.5 mg/2.5 ml nebulizasyon için inhilasyon çözeltisi içeren tek dozluk 20 flakon
VENTOSAL inhaler
VENT-O-SAL inhaler

ENDİKASYON – KONTRAENDİKASYON

Endikasyonlar: Albuterol genellikle bronşiyal astım, kronik bronşit ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) gibi diğer kronik bronkopulmoner bozuklukların neden olduğu akut bronkospazm atakları için kullanılır. Ayrıca egzersize bağlı astım için profilaktik olarak kullanılır. Hiperkalemi (alternatif ajan) (ek) (etiket dışı kullanım).

Kontraendikasyonlar: Albuterol veya formülasyonun herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık; süt proteinlerine karşı aşırı duyarlılık (kuru toz inhalerleri). İntravenöz albuterol ve bazen albuterol tabletler plasenta previa, ante-partum hemoraj veya gebelik toksemisi gibi durumlarla komplike olmamış erken doğum sancılarının önlenmesinde kullanılmasına rağmen albuterol preparatları düşük tehditlerinde
kullanılmamalıdır.

UYGULAMA

• Astım:

Akut semptomların giderilmesi: Düzenli olarak programlanmak yerine gerektiğinde kullanın.

İnhalasyon: Nebulize tedavi, daha şiddetli semptomları olan veya etkili bir inhalatör kullanamayan hastalar için tercih edilebilir.

ÖDİ (ölçülü doz inhaleri) veya KTİ: Gerektiğinde 4 ila 6 saatte bir 2 doz inhalasyon; bazı uzmanlar orta ila şiddetli semptomlar için her 4 ila 6 saatte bir 4 doz inhalasyon önermektedir.

Nebulizasyon çözeltisi: her 4 ila 6 saatte bir 2.5 mg.

Akut alevlenme:

Hafif ila orta şiddetli alevlenmeler:

Not: İlk bakıma rağmen semptomları kötüleşen hastalar derhal tıbbi yardım almalıdır.

Soluma:

ÖDİ veya KTİ: 3 doz için her 20 dakikada bir 2 ila 4 doz inhalasyon; eğer iyi bir yanıt alınırsa, 3 ila 4 saat aralığını gerektiği gibi uzatılabilir.

Nebulizasyon çözeltisi: 3 doz için 20 dakikada bir 2.5 mg; eğer iyi bir yanıt alınırsa, 3 ila 4 saat aralığını gerektiği gibi uzatılabilir.

Orta ila şiddetli alevlenmeler:

Not: Şiddetli alevlenmeler için albuterol, inhale kısa etkili muskarinik antagonist ile kombinasyon halinde kullanılır ve genellikle nebülize tedaviler tercih edilir.

Soluma:

ÖDİ veya KTİ: 3 dozda her 20 dakikada bir 4 ila 8 doz inhalasyon, daha sonra tolere edildiğinde azaltılır. Aşırı şiddetli alevlenmeler için, bazı uzmanlar başlangıç ​​dozları için 10’a kadar inhalasyon önermektedir. Yüksek dozlar tipik olarak monitörize edilen bir ortamda uygulanır.

Nebulizasyon çözeltisi: 3 doz için her 20 dakikada bir 2.5 ila 5 mg, daha sonra tolere edildiğinde azaltılır (örneğin, gerektiğinde 1 ila 4 saatte bir 2.5 ila 5 mg). Kritik hastalar için, 10 ila 15 mg, özel aparatla 1 saat boyunca sürekli nebulizasyon yoluyla uygulanabilir.

Egzersize bağlı bronkokonstriksiyon (önleme):

Soluma:

ÖDİ veya KTİ: Egzersizden 5 ila 20 dakika önce 2 doz inhalasyon.

Anafilaksi (epinefrine ek olarak) nedeniyle bronkospazm (orta ila şiddetli):

Not: Anafilaksiyi tedavi ederken önce epinefrin uygulayın; epinefrine cevap vermeyen rezidüel solunum semptomları için albuterol uygulayın. İlk veya tek anafilaksi tedavisi için albuterol kullanmayın, çünkü albuterol üst solunum yolu ödemini, hipotansiyonu veya şoku önlemez veya hafifletmez.

Soluma:

ÖDİ veya KTİ: Semptomların giderilmesi için gerektiğinde 2 ila 3 doz inhalasyon.

Nebulizasyon çözeltisi: 2.5 ila 5 mg; gerektiği kadar tekrarlayın.

• Kronik obstrüktif akciğer hastalığı:

Akut semptomların giderilmesi: Not: Düzenli olarak programlanmak yerine gerektiğinde kullanın. Orta ila şiddetli semptomları olan veya alevlenme riski yüksek olan hastalarda, bakım tedavisi için ek ajanlar kullanılmalıdır. Bir inhale kısa etkili muskarinik antagonist ile kombinasyon halinde kullanılabilir.

Soluma:

ÖDİ veya KTİ: Gerektiğinde her 4 ila 6 saatte 2 doz inhalasyon.

Nebulizasyon çözeltisi: her 4 ila 6 saatte bir 2.5 mg.

Akut alevlenme: Not: Optimal dozlama iyi tanımlanmamıştır. Dozu klinik semptom çözünürlüğüne ve tolere edilebilirliğe göre ayarlayın. Solunan kısa etkili muskarinik antagonist ile kombine edilebilir. Formülasyonlar arasında benzer bir etkinlik olmasına rağmen, bazı uzmanlar ciddi kronik obstrüktif akciğer hastalığı alevlenmeleri sırasında nebülize tedaviyi tercih etmektedir.

Soluma:

ÖDİ veya KTİ: Gerektiğinde her 1 ila 4 saatte bir 1-2 doz inhalasyon. Daha şiddetli alevlenmeler için kullanılırsa, gerektiğinde her 1 ila 4 saatte bir 4 ila 8 doz inhalasyon kullanabilirsiniz.

Nebulizasyon çözeltisi: Gerektiğinde her 1 ila 4 saatte bir 2.5 mg.

• Hiperkalemi (alternatif ajan) (ek) (etiket dışı kullanım):

Not: Devam eden semptomları veya ciddi EKG belirtileri olan veya standart semptomları olan hastalarda standart tedavilerin (kalsiyum, dekstrozlu insülin ve potasyum çıkarma tedavisi) uygulandıktan sonra veya diyaliz uygun veya uygulanabilir değildir.

Soluma: Nebulizasyon çözeltisi: 10 dakika boyunca nebulizasyon yoluyla 10 ila 20 mg.

GEBELİK – LAKTASYON

Gebelik Kategorisi: C

Gebelikte maternal kullanımdan sonra konjenital anomaliler (yarık damak, ekstremite defektleri) nadiren bildirilmiştir. Çoğu durumda birden fazla ilaç kullanımı mevcut olup ve albuterol ile bir ilişki kurulamadı. İnhalasyondan sonra sistemik olarak mevcut olan albuterol miktarı, oral dozlara kıyasla önemli ölçüde daha azdır.

Albuterol uterus kasılmasını etkileyebilir. Tokuterol için albuterol kullanıldığında maternal pulmoner ödem ve diğer advers olaylar bildirilmiştir. Albuterol, tokolitik olarak kullanım için onaylanmamıştır; hamile kadınlarda bronkospazmı tedavi etmek için gerektiğinde dikkatli olun.

Emzirme:

Anne sütünde albuterolün mevcut olup olmadığı bilinmemektedir.

İnhalasyondan sonra sistemik olarak mevcut olan albuterol miktarı, oral dozlara kıyasla önemli ölçüde daha azdır. Üreticiye göre, tedavi sırasında emzirmeye devam etme veya bırakma kararı, bebeğe maruz kalma riskini ve anneye tedavinin yararlarını dikkate almalıdır. Astımı olan kadınlar emzirmeye teşvik edilmelidir. Albuterol kullanımı, normal dozlarda kullanıldığında emziren kadınlarda genellikle tolere edilebilir olarak kabul edilir.

YAN ETKİ – TOKSİSİTE

• • Yüz, göz kapakları, dudaklar, dil, boğaz, eller veya ayaklarda  büyük, kovan benzeri şişlik
  • Periferik vazodilatasyon
  • Kalp atış hızında artış
  • Çarpıntı, taşikardi, solgunluk
  • Miyokardiyal iskemi, aritmiler (atriyal fibrilasyon, supraventriküler taşikardi, ekstra sistoller dahil) (nadir)
  • Kardiyovasküler kollaps, trombopeni (çok nadir)
  • Baş ağrısı
  • Titreme
  • Migren
  • Baş dönmesi
  • Uyuşukluk
  • Alerjik reaksiyon
  • Anjiyoödem, ürtiker, bronkospazm, hipotansiyon ve kollaps (çok nadir)
  • Lenfadenopati
  • Uygulama yeri reaksiyonu (ağız ve boğaz tahrişi, dilin yanma hissi)
  • Sırt ağrısı, kas krampları
  • Gerginlik
  • Paradoksal bronkospazm
  • Hipokalemi
  • Aşırı dozda albuterol ile beklenen, aşırı β-adrenerjik stimülasyon ve/veya β-adrenerjik stimülasyonun belirti ve semptomlarından herhangi birinin (örn. Nöbetler, anjina, hipertansiyon veya hipβotansiyon, taşikardi) ortaya çıkmasıdır. 200 atım/dk, aritmiler, sinirlilik, baş ağrısı, titreme, kas krampları, ağız kuruluğu, çarpıntı, bulantı, baş dönmesi, halsizlik, uykusuzluk, hiperglisemi, hipokalemi, metabolik asidoz). Özellikle, salbutamol doz aşımı belirtileri anlamlı taşikardi ve/veya kas titremesidir.

DİKKAT!

• Bronkospazm: İnhale bronkodilatör ajanların kullanımı ile nadiren paradoksal bronkospazm oluşabilir (ölümcül olabilir); bu yetersiz yanıttan ayırt edilmelidir.
• Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Anafilaksi dahil olmak üzere acil aşırı duyarlılık reaksiyonları (ürtiker, anjiyoödem, döküntü, bronkospazm, orofaringeal ödem) bildirilmiştir.
• Kardiyovasküler hastalık: Kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanın (aritmi, koroner yetmezlik, hipertansiyon, kalp yetmezliği); β-agonistler EKG değişiklikleri (T dalgasının düzleşmesi, QTc aralığının uzaması, ST segment depresyonu) üretebilir ve / veya kan basıncında yükselmeye, kalp atış hızına neden olabilir ve SSS stimülasyonu / uyarımıyla sonuçlanabilir. β2-agonistler ayrıca aritmi riskini artırabilir. Amerikan Kalp Derneği’nden yapılan bilimsel bir açıklamada, albuterol’ün doğrudan miyokardiyal toksisiteye neden olabilen veya altta yatan miyokardiyal disfonksiyonu (büyüklük: orta ila majör) şiddetlendiren bir ajan olduğu belirlenmiştir.
• Diyabet: Diyabetes mellituslu hastalarda dikkatli kullanın; β2-agonistler serum glikozunu artırabilir ve önceden var olan diyabet ve ketoasidozu şiddetlendirebilir.
• Glokom: Glokomlu hastalarda dikkatli kullanın; göz içi basıncını yükseltebilir.
• Hipertiroidizm: Hipertiroidizmde dikkatli kullanın; tiroid aktivitesini uyarabilir.
• Hipokalemi: Hipokalemili hastalarda dikkatle kullanın; β2-agonistleri serum potasyumunu azaltabilir.
• Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanın.
• Nöbetler: Epilepsisi olan hastalarda dikkatli kullanın; β-agonistler SSS stimülasyonuna / uyarılmasına neden olabilir.
• İlaç-ilaç etkileşimleri: Doz veya frekans ayarlaması, ek izleme ve / veya alternatif tedavinin seçilmesini gerektiren potansiyel olarak önemli etkileşimler olabilir. Daha ayrıntılı bilgi için ilaç etkileşimleri veritabanına bakınız.
• Pediyatrik: Oral inhalasyon: 5 yaşından küçük çocuklar için aralayıcı(spacer) kullanın ve 4 yaşından küçük bebekler ve çocuklar için yüz maskesi eklemeyi düşünün.
• Benzil alkol ve türevleri: Bazı dozaj formları sodyum benzoat / benzoik asit içerebilir; benzoik asit (benzoat), benzil alkolün bir metabolitidir; yenidoğanlarda büyük miktarlarda benzil alkol (≥99 mg / kg / gün) potansiyel olarak ölümcül bir toksisite (“nefes alma sendromu”) ile ilişkilendirilmiştir; “gasping sendromu” metabolik asidoz, solunum sıkıntısı, nefes darlığı solunumu, CNS disfonksiyonu (konvülsiyonlar, intrakraniyal kanama dahil), hipotansiyon ve kardiyovasküler kollapstan oluşur; bazı veriler, benzoatın bilirubini protein bağlama bölgelerinden uzaklaştırdığını göstermektedir; yenidoğanlarda dikkatle benzil alkol türevi içeren dozaj formlarından kaçının veya kullanın. Üreticinin etiketine bakın.
• Laktoz: Kuru toz inhalerleri laktoz içerebilir; süt proteini alerjisi olan hastalarda aşırı duyarlılık reaksiyonları (örn. anafilaksi, anjiyoödem, kaşıntı ve döküntü) bildirilmiştir.
• Amaca uygun kullanım: Önerilen dozu aşmayın; ölümler de dahil olmak üzere ciddi advers olaylar, inhale sempatomimetiklerin aşırı kullanımı ile ilişkilendirilmiştir.
• Hasta bilgileri: Hastalara akut semptomların hafiflemediği veya daha önceki bir yanıt seviyesinin azaldığı durumlarda tıbbi yardım alması talimatı verilmelidir. Kullanım sıklığını artırma ihtiyacı astımın bozulmasını gösterebilir ve tedavi ertelenmemelidir.
• SSS stimülasyonu, hiperaktivite ve uykusuzluk, küçük çocuklarda yetişkinlerden daha sık görülür. Oral albuterol tedavisi alan çocuklarda eritema multiforme ve Stevens-Johnson sendromu bildirilmiştir (nadir). Alt solunum yolu kolonizasyonu ve enfeksiyon salgınları, kontamine çok dozlu albuterol şişesine bağlanmıştır.

KAYNAKLAR

1. https://www.drugbank.ca/drugs/DB01001

2. https://www.uptodate.com/contents/albuterol-salbutamol-drug-information?search=albuterol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F130981

3. https://www.drugs.com/albuterol.html

4. https://reference.medscape.com/drug/proventil-hfa-ventolin-hfa-albuterol-343426

5. http://www.ilacrehberi.com

6. https://www.rxlist.com/consumer_albuterol_ventolin_hfa/drugs-condition.htm#what_are_side_effects_of_albuterol

Not: Bu yazı sağlık profesyonellerine yöneliktir. Buradaki bilgilerden sağlık profesyoneli olmayanların faydalanması önerilmez, aksi durumda sonuçlarından sitemiz sorumlu değildir.